Kinine

Kinine is een natuurlijke chemische verbinding uit de groep van chinoline-alkaloïden in kinineschors. Het is een wit, zeer licht in water oplosbaar, kristallijn poeder met een bittere smaak dat wordt gebruikt als een bittere en medicinale stof. Een diastereomeer van kinine is kinidine.

Effect en gebruik

-Medisch gebruik

Kinine wordt gebruikt voor de behandeling van malaria (vooral complexe malaria tropica); het voorkomt de vorming van niet-toxisch β-hematine in de vacuolen van de bloedschizonten van giftig ferriprotophyrine IX door zijn complexering. In tegenstelling tot eerdere veronderstellingen is de kristallisatie van β-hematine niet enzymatisch.

De malariabehandeling vindt plaats gedurende anderhalve week met orale doses kininezouten in doses die overeenkomen met ten minste 0,8 tot 1,0 gram vrije kininebase per dag (bijvoorbeeld een dagelijkse dosis van 1,95 gram kininesulfaatdihydraat).

Kinine heeft een analgetisch effect, verdoving in de directe omgeving en een koortswerend middel. In China wordt het vanwege zijn antipyretische en analgetische effecten in kleine doses toegevoegd om griepachtige infecties te behandelen.

In de farmaceutische bereiding als kininesulfaat heeft kinine een krampstillend effect en wordt het daarom gebruikt voor de preventie en behandeling van spierkrampen (bijv. Krampen in de nacht). Hier wordt echter een veel lagere dosis gebruikt dan bij de behandeling van malaria. Er wordt uitgegaan van een dagelijkse dosis van 200 tot 400 milligram. Het kininesulfaat werkt in op de motor-eindplaat op de verbindingen tussen zenuwen en spiervezels. De functie van de spier wordt niet beïnvloed. De eliminatiehalfwaardetijd van kininesulfaat is 4-18 uur.

In de Verenigde Staten is kininesulfaat vanwege ernstige bijwerkingen, zoals veranderingen in het bloedbeeld (trombocytopenie) of overlijden, alleen goedgekeurd voor de behandeling van malaria tropica. In Duitsland is het gebruik van kinine voor de preventie en behandeling van nachtelijke krampen in de benen echter toegestaan. Studies hebben aangetoond dat kinine de frequentie, intensiteit en duur van convulsies vermindert.

Kinine heeft een stimulerend effect op de spieren van de baarmoeder en werd vroeger gebruikt om bevalling te bevorderen. In deze context werd kinine misbruikt als abortivum, wat vaak leidde tot de dood van de moeder door inname van zeer hoge doses. In een publicatie waarschuwt het Federaal Instituut voor Risicobeoordeling (BfR) zwangere vrouwen voor consumptie vanwege het effect op de baarmoederspieren.

-Contra-indicaties

Kinine kan bij gevoelige mensen allergische reacties veroorzaken. Bovendien moet het medicijn voorzichtig worden gebruikt bij mensen met overgevoeligheid voor Chinese alkaloïden of xanthines. Mensen met glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie, tinnitus, optische neuritis, myasthenia gravis, maagzweer of gastritis moeten de bereiding vermijden. Kinderen, ouderen of mensen met ernstige hartaandoeningen, leveraandoeningen en nieraandoeningen mogen geen kininesulfaat gebruiken. Omdat kinine een schadelijk effect heeft op de vrucht, mag het niet worden ingenomen door zwangere vrouwen. Het is geen geschikt medicijn tijdens het geven van borstvoeding omdat kinine via de moedermelk in de baby wordt afgegeven.

-Bijwerkingen

Een mogelijke oxidatie van hemoglobine door ingenomen kinine kan methemoglobinemie veroorzaken.

Bij kininesulfaat kunnen tinnitus, misselijkheid en gezichtsstoornissen optreden, vooral na langdurig gebruik en hoge doses. Andere bijwerkingen zijn van invloed op het maagdarmkanaal, het zenuwstelsel, het cardiovasculaire systeem en de huid. Overgevoeligheid komt meestal tot uiting door rood worden van de huid, jeuk, koorts, uitslag, maagklachten, oorsuizen of gezichtsstoornissen. Zeldzame bijwerkingen zijn hemoglobinurie, astma en trombopenische purpura.

Zoals elk preparaat is kinine giftig, afhankelijk van de dosering. Een overdosis leidt tot duizeligheid, hoofdpijn, oorsuizen, gevoelloosheid, tijdelijke blindheid en hartverlamming. De bijwerkingen zijn te wijten aan de remming van enzymen bij de ademhaling van weefsels en de blokkering van de synthese van DNA. De dodelijke dosis voor een volwassen mens is ongeveer vijf tot tien gram kinine. De dood vindt plaats door centrale verlamming van de luchtwegen.

-Interacties

Omdat kinine het QT-interval op het ECG verlengt, moet ervoor worden gezorgd dat het niet wordt ingenomen met andere medicijnen die ook een verlengend effect hebben op de QT-tijd. Dit kan torsade de poi tot gevolg hebben